第三十二章:作用于呼吸系统的药物

联系

一、平喘药

一)原理

二)分类

  • 预防的:“粉色”
    • 色甘酸钠
    • 酮替芬
  • 抗炎的:“白糖”
    • 糖皮质激素(ICS)
    • 白三烯受体阻断剂
  • 扩管的:β 激、M 阻、茶碱
    • β 受体激动剂
    • 抗胆碱类
    • 茶碱类

三)支气管平滑肌松弛药

药理机制

β 肾上腺素受体激动药

非选择性 β 受体激动药
  • 药物:肾上腺素,麻黄碱,异丙肾上腺素(喘息定)
  • 特点:作用迅速强大而短暂,不良反应多(心脏兴奋)
  • 应用
    • 肾上腺素:皮下注射用于哮喘急性发作;
    • 麻黄碱:作用缓慢、温和、持久,口服用于轻症及预防发作;
    • 异丙肾上腺素:吸入控制哮喘急性发作。
选择性 β2 受体激动药
  • 药物:沙丁胺醇(舒喘灵)、特布他林、沙美特罗、克仑特罗
  • 沙丁胺醇(舒喘灵)
    • 作用:选择性兴奋支气管平滑肌 β2 受体,对心脏 β1 受体作用弱(为异丙肾上腺素的 1/10),治疗量基本上不出现心悸;
    • 应用
      • 气雾吸入——迅速缓解哮喘症状——哮喘急性发作首选
      • 口服—控制频发性或慢性哮喘
  • 沙美特罗
    • 作用:长效 β2 受体激动药,吸入给药可产生 12 小时的支气管扩张作用;
    • 应用:控制夜间和运动诱发的哮喘,不适合于急性哮喘发作。

茶碱类

药物
  • 氨茶碱,胆茶碱,二羟丙茶碱,多索茶碱,茶碱缓释剂
药理作用

记忆口诀
  • 强心利尿扩气管
  • 中枢兴奋最讨厌
    • 兴奋呼吸,心脏和神经
    • 强心利尿可治疗心源性哮喘
    • 扩气管可治疗支气管哮喘

抗胆碱药

药物
  • M 受体阻断剂,如异丙托溴铵
  • 异丙托溴铵(速效、短效)
  • 噻托溴铵(长效)
机制
  • 阻断支气管平滑肌 M 受体,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌
作用
  • 比 β2 受体激动剂弱起效也较慢,但不易产生耐药性;
  • 对老年患者的疗效不如年轻患者;
  • 较适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。
不良反应
  • 口腔干燥与苦味
  • 视物模糊、青光眼

四)抗炎平喘药:糖皮质激素

药物

  • 吸入制剂:倍氯米松、布地奈德、氟替卡松
    • 哮喘长期治疗的首选药
  • 口服制剂:泼尼松和泼尼松龙
    • 病情加重时短期使用
  • 静脉制剂:氢化可的松琥珀酸钠、甲泼尼龙
    • 重度或严重哮喘发作时

吸入型糖皮质激素

适应症
  • 特点:其局部抗炎作用强、全身不良反应少哮喘长期治疗的首选药物。
  • 注意:通常需规律吸入 3~7 天以上方能起效。
不良反应
  • 肺内吸入后,迅速被灭活,几无全身性副作用;
  • 局部可出现口咽白色念珠菌感染、声音嘶哑。
  • 用药后用清水漱口可减轻局部反应和胃肠吸收。

口服糖皮质激素

适应症
  • 用于吸入激素无效或需要短期加强治疗的患者。
  • 症状好转后停用或改用吸入剂。
  • 注意:不可长期口服激素用于延长哮喘缓解期。

静脉糖皮质激素

  • 适应症:重度或严重哮喘发作时,及早静脉给予激素。

五)抗过敏平喘药(过敏介质阻释剂)

色甘酸钠

作用特点
  • 抑制致敏介质的释放,避免其引起支气管痉挛。
  • 无直接扩张支气管平滑肌作用。
  • 须在接触抗原前 7~10 天给药,可预防哮喘发作。
临床应用
  • 仅用于预防哮喘发作,对正在发作的哮喘无效。
  • 也可用于其他过敏性疾病:过敏性鼻炎、荨麻疹等。
不良反应和药疗监护须知
  • 口服无效,只能喷雾吸入。
  • 少数病人吸入引起咽痒、呛咳,甚至诱发哮喘。
  • 与异丙肾上腺素同时吸入可预防。

酮替芬(噻哌酮)

  • 作用:与色甘酸钠相同,抑制过敏介质释放
  • 机制:新型H受体阻断药,抑制过敏介质释放
  • 特点
    • 平喘作用时间长
    • 中枢作用时间短(镇静催眠作用弱)
  • 应用
    • 预防哮喘发作,疗效优于色甘酸钠;
    • 对儿童哮喘的疗效优于成人。

六)记忆口诀

  • β2 受体激动剂,沙特最快特罗久;
  • M 受体阻断剂;托塔天王扩管腔;
  • 茶碱制剂一大堆;缓释控释和静脉;
  • 白三烯受体阻断剂,扎鲁孟鲁各司特;
  • 激素也有好多种,吸的吃的打针的;
  • 都是哮喘治疗药,选对药物是关键!

二、祛痰药

一)概述

  • 痰液稀释药
    • 恶心祛痰药:氯化铵
    • 刺激性祛痰药:愈创木酚甘油醚
  • 痰液溶解药
    • 黏痰溶解药:乙酰半胱氨酸
    • 痰液调节药:氨溴索

二)氯化铵(恶心性祛痰药)

  • 口服后刺激胃黏膜,反射地兴奋迷走神经
    • 引起恶心
    • 使支气管腺分泌增加,黏痰变稀,易于咳出。
    • 祛痰作用较弱,较少单用,常与其他药物合用。

三)乙酰半胱氨酸(痰易净,易咳净)

  • 结构中的疏基(-SH)能与黏蛋白的二硫键(-S-S-)结合,使黏蛋白分子裂解。
    • 直接分解痰液的黏蛋白
    • 有特殊臭味,对呼吸道有刺激性,易致支气管痉挛。

四)氨溴索(黏液调节药)

作用

  • 直接作用于支气管腺体,促进小分子黏蛋白释放
  • 裂解痰液中的黏多糖,从而使痰黏度降低易于咯出
  • 增加气管纤毛运动,促进痰液排出
  • 咳嗽及痰量显著减少

临床应用

  • 适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不食的急性、慢性呼吸系统疾病。

三、镇咳药

一)概述

  • 作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物。
  • 中枢性镇咳药
    • 成瘾性镇咳药:可待因
    • 非成瘾性镇咳药:右美沙芬
  • 外周性镇咳药:苯佐那酯

二)中枢性镇咳药

可待因

作用
  • 能直接抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,兼镇痛作用;
应用
  • 适用于无痰剧烈干咳
  • 对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用
  • 注意:多痰者禁用
不良反应
  • 反复应用易成瘾。

右美沙芬

作用
  • 直接抑制延髓的咳嗽中枢;
  • 无镇痛、成瘾和便秘;
  • 治疗量不抑制呼吸;
应用
  • 适用无痰干咳;
不良反应
  • 抗胆碱作用:头晕、嗜睡、恶心等;
  • 青光眼禁用。

喷托维林(维静宁、咳必清)

作用
  • 抑制咳嗽中枢,兼有局部麻醉作用;
  • 无成瘾性和呼吸抑制;
应用
  • 适用于急性上呼吸道感染引起的无痰干咳和百日咳;
  • 青光眼禁用(M 阻)。

三)外周性镇咳药

药物

  • 苯佐那酯(退嗽)

作用

  • 为可卡因衍生物
  • 具有局麻、扩张支气管平滑肌、祛痰作用
  • 不抑制呼吸

应用

  • 用于干咳和阵咳。

四、其他

  • 白哌林晚沙芬