第三十三章：抗组胺药

一、概述

一）组胺受体

• 组胺 + H₁ 受体 = 过敏反应
• 组胺 + H₂ 受体 = 增加胃酸分泌

二）H₁ 效应（过敏反应）

1. 扩张皮肤黏膜毛细血管→红、荨麻疹；
2. 增加毛细血管通透性→水肿、瘙痒；
3. 收缩支气管平滑肌→支气管哮喘；
4. 胃肠平滑肌→过敏性腹痛；
5. 中枢神经系统→兴奋、促进学习记忆；
6. 心脏→兴奋；
7. 血管→扩张。

二、H₁ 受体阻断剂

一）药理作用

• 阻断外周组胺 H₁ 受体：抗皮肤黏膜过敏症
• 阻断中枢组胺 H₁ 受体：镇静催眠
• 中枢抗胆碱作用：镇吐、抗晕动病
• 外周抗胆碱作用：不良反应

二）临床应用

变态反应性疾病

• 皮肤型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）
• 昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。

晕动症及呕吐

• 苯海拉明、异丙嗪、氯苯丁嗪、美克洛嗪。

镇静、催眠

• 苯海拉明、异丙嗪。

三）不良反应

• 中枢抑制作用（镇静，嗜睡）
  • 如：苯海拉明，异丙嗪最明显；
• 抗胆碱作用
  • 如：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状；
• 诱发心脏毒性
  • 如：特非那定、阿司咪唑（息斯敏）。

四）常用药物及其特点

三、记忆口诀

一）抗过敏药

• H₁ 受体阻断药，苯海拉明是代表；
• 皮肤黏膜过敏症，选用此药可纠正；
• 治疗失眠和止吐，作用较强正对路；
• 不良反应比较少，口干嗜睡常见到。

二）有抗胆碱作用的药

• 抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；
• 尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼。