第十章:肾上腺素受体激动剂

一、概述

一)α,β 受体激动药

  • 肾上腺素
  • 麻黄碱
  • 多巴胺

二)α 受体激动药

  • α1,α2 受体激动药: 去甲肾上腺素
  • α1 受体激动药:去氧肾上腺素
  • α2 受体激动药:羟甲唑啉

三)β 受体激动药

  • β1,β2 受体激动药: 异丙肾上腺素
  • β1 受体激动药:多巴酚丁胺
  • β2 受体激动药:沙丁胺醇

二、α,β 受体激动剂

一)肾上腺素(AD):“副肾”

体内过程

  • 口服无效:消化道黏膜 α1 ↑ -> 血管收缩 -> 吸收少;首过效应
  • 肌注吸收快,作用短:骨骼肌血管 β2 ↑ -> 血管舒张 -> 吸收快
  • 皮下吸收慢,作用久:皮肤血管 α1 ↑,血管收缩 -> 吸收少而慢

药理作用、临床应用和不良反应

首选用于过敏性休克的原因

  • 激动 α1 受体:可收缩小动脉和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿 -> 缓解喉头水肿;
  • 激动 β1 受体:可改善心脏功能,强心 -> 升压;
  • 激动 β2 受体:可解除支气管平滑肌疼挛 -> 改善通气功能;
  • 抑制过敏介质释放:抑制过敏反应的发生。

升压作用的翻转

  • 肾上腺素对血管的作用
    • 激动 α1 受体:血管收缩,血压升高(皮肤粘膜、内脏)
    • 激动 β2 受体:血管舒张,血压下降(骨骼肌血管)
    • 两者相互平衡
  • 肾上腺素与 α1 受体阻断药同时存在时对血管的作用:
    • α1 受体阻断剂(如:酚妥拉明,氯丙嗪)+ 激动 α1 受体:血管收缩,血压升高(皮肤粘膜、内脏)
    • 激动 β2 受体:血管舒张,血压下降(骨骼肌血管)
    • 血压不升反降,因为 α1 受体被阻断
  • α1 受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素解救,只能用 α1 受体的激动剂,即去甲肾上腺素来解救
  • 所有药物中毒引起的低血压,不要使用肾上腺素,一律使用去甲肾上腺素

记忆口诀

  • α, β 受体兴奋药,肾上腺素是代表;
  • 血管收缩血压升,局麻用它延时间;
  • 局部止血效明显,过敏休克当首选;
  • 心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓;
  • 心跳骤停用“三联”,应用注意心血管;
  • α 受体被阻断,升压作用能翻转。

二)多巴胺(DA)

体内过程

  • 口服无效,主要静脉给药;
  • 5min 内起效,t1/2 约为2min,持续 5~10min,作用时间的长短与用量不相关;
  • 本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

药理作用、临床应用和不良反应

  • 中小剂量一扩张肾血管一治疗肾衰;大剂量一收缩背血管一导致肾衰。

三)黄麻碱

作用特点

  • 性质稳定,口服有效;
  • 作用较 AD 和 DA,缓和持久;
  • 有中枢兴奋作用;
  • 连续使用可发生快速耐受性。
    • 在短期内反复应用作用可持续减弱,停药后可恢复。

药理作用、临床应用和不良反应

三、α 受体激动剂

一)α1,α2 受体激动药:去甲肾上腺素(“正肾”,NA)

药理作用、临床应用和不良反应

NA 静滴发生外漏的处理

  • 停止注射或更换部位
  • 热敷
  • 0.25% 普鲁卡因局部封闭
  • α 受体阻断剂,如酚妥拉明

记忆口诀

  • 去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
  • 只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
  • 用药期间看尿量,休克早用间羟胺。

二)α1,α2 受体激动药:间羟胺(阿拉明)

  • 既能直接激动 α 受体,也可促进去甲肾上腺素(NA)的释放发挥间接作用;
  • 收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久;
  • 对肾脏血管的收缩作用也较弱,不易引起肾衰和心律失常,因此 已取代去甲肾上腺素用于抗休克

三)α1 受体激动药:去氧肾上腺素(新福林)

  • 兴奋瞳孔扩大肌;
  • 作用弱,时间短,一般不引起眼内压升高;
  • 作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。

四、β 受体激动药

一)β1,β2 受体激动药: 异丙肾上腺素

药理作用、临床应用和不良反应

记忆口诀

  • 异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
  • 扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
  • 兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
  • 哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。

二)β1 受体激动药:多巴酚丁胺

  • 选择性激动 β1 受体,兴奋心脏
  • 主要增强心肌收缩力和增加心排出量,对心率影响弱
  • 主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭(短时使用)

三)β2 受体激动药:沙丁胺醇(舒喘灵)

  • 选择性激动支气管平滑肌上的 β2 受体
  • 作用强而持久的舒张作用;对 心血管系统和中枢神经系统影响较小
  • 是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物
  • 同类药物: 克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林