- 中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。
- 剂量越大，兴奋中枢作用越强。
- 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内 cAMP，从而产生中枢兴奋作用。
- 小剂量：咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。
- 较大剂量：直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。
- 中毒剂量：则兴奋脊髓，引起惊厥。
- 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。
- 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力。
- 增加冠脉血流量。
- 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。
- 但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。
- 主要用于解除中枢抑制状态，如：严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。
- 与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。
- 与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。
- 少见且较轻。
- 过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。
- 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。
- 临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。
- 对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。
- 过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。
- 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强 100 倍。
- 安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。
- 适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制；
- 对肺性脑病有较好的促苏醒作用；
- 但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥；
- 孕妇禁用。
- 作用持续时间短（数分钟）、安全范围大，很少引起惊厥。
- 临床用于新生儿室息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO 中毒等。
- 大剂量：兴奋迷走中枢，引起心动过缓、传导阻滞；
- 过大剂量：则可兴奋交感神经节，导致心动过速。
- 降低脑血管阻力，增加脑血流量；
- 直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成；
- 提高大脑中 ATP/ADP 比值。
- 对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。
- 老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。
- 儿童智力低下者。
- 对巴比妥、氰化物、CO、乙醇等中毒后的意识恢复有一定疗效。
- 作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。
- 对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。
- 用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。
- 作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。
- 增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。
- 主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。
- 脑内出血的急性期不宜应用。