第十一章:肾上腺素受体拮抗剂

一、β 受体拮抗剂

一)概述

  • I 类:非选择性 β 受体拮抗剂
    • A 类:普萘洛尔、噻马洛尔
    • B 类:氧烯洛尔、吲哚洛尔
  • II 类:选择性 β1 受体拮抗剂
    • A 类:阿替洛尔、美托洛尔
    • B 类:普拉洛尔、醋丁洛尔
  • III 类:α, β 受体拮抗剂:拉贝洛尔
  • 注意
    • A 类药物均无内在拟交感活性(ISA)
    • B 类药物均有内在拟交感活性(ISA)

二)记忆口诀

  • β 受体阻断药:洛尔
  • β 受体阻断药,普萘洛尔是代表,
  • 临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
  • 三条禁忌记心间,哮喘心衰心动缓。
  • β1 长在心脏上,阻断效果是四降;
  • 降率降传降耗氧,降低输出降血压;
  • β2 长在气管上,还有冠脉和腿上;
  • 阻断无益反不良,哮喘急冠和肢凉。

三)普萘洛尔(心得安)

四)其他药物

  • 有内在拟交感活性的 β1, β2 受体阻断药:吲哚洛尔(吲哚心安,心得静)
    • 对 β1, β2 受体无选择性
    • 作用强度为普萘洛尔的 6~15 倍
    • 有膜稳定作用,较弱
    • 其特点是内在拟交感活性最强
  • 无内在活性的 β1 受体阻断药:阿替洛尔(氨酰心安)、美托洛尔(美多心安,倍他乐克)
    • 选择性阻断 β1 受体,无 ISA;
    • 一般不诱发或加重支气管哮喘;
    • 对血糖影响少(糖尿病患者宜选用);
    • 主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等
  • 有内在活性的 β1 受体阻断药:醋丁洛尔(醋丁酰心安)
    • 选择性阻断 β1 受体,有 ISA,有膜稳定作用
    • 首过效应较明显
    • 用于高血压,心绞痛及心律失常,一般不良反应同普萘洛尔

二、α 受体拮抗剂

一)概述

  • 非选择性 α 受体拮抗剂:酚妥拉明
  • 选择性 α1 受体拮抗剂:妥拉唑林,特拉唑嗪

二)记忆口诀

  • α1 受体阻断药:“唑嗪”
  • 特拉唑嗪哌唑嗪,扩张血管降血压
  • 一般不做首选药,属于二线降压药
  • 引起体位低血压,起得太猛易摔倒
  • 最好使用控释剂,最好用在睡觉前
  • 同时扩张下尿道,老年男性较适用

三)酚妥拉明

四)其他药物

  • 酚苄明
    • 酚苄明作用较酚妥拉明强而持久;
    • 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。
  • 妥拉唑林
    • 拟胆碱作用和组胺作用较强;
    • 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病。