- 作用部位:髓袢升支粗段(髓质部和皮质部)
- 代表药:呋噻米、布美他尼、依他尼酸
- 作用部位:远曲小管近端
- 代表药:噻嗪类(氢氯噻嗪)、氯噻酮、吲达帕胺
- 作用部位:远曲小管末端和集合管
- 代表药:螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
- “ K+ - Na+ - 2Cl- ”共同转运载体蛋白
- 减少 NaCI 和水的重吸收:肾的稀释功能受抑制。
- 肾髓质间液渗透压降低,影响集合管对水的重吸收:肾的浓缩功能受抑制。
- 利尿特点
- 迅速:注射 5 分钟起效
- 强大:可达 40ml/分钟
- 短暂:维持 5 小时左右
- 尿中排出大量:Cl-、Na+、K+、Ca2+、Mg2+
- 直接扩张血管(与利尿作用无关):降低肾血管阻力,增加肾血流量,肾衰竭时尤其明显。
- 消除各种 严重 水肿
- 急性 肺水肿和脑水肿
- 急性 肾功能衰竭早期:增加肾血流量+冲刷肾小管
- 配合输液加速毒物排泄
- 高钙血症、高血压危象的辅助治疗
- 水电解质紊乱
- 低血容量
- 低盐综合征(低血钾、低血镁、低血钠)
- 低氯性碱中毒(排 Cl- > 排 Na+)
- 低钾易诱发肝昏迷或增加强心苷对心脏的毒性。
- 耳毒性
- 耳鸣或暂时性耳聋;
- 避免合用氨基糖苷类/万古霉素等。
- 高尿酸血症
- 其它:胃肠道反应。
- 是目前最强的利尿药
- 起效快、作用强、毒性低,用量小
- 临床作为呋噻米的代用品
- 抑制 “Na+ - Cl-” 共同转运载体
- 降低肾的稀释功能
- 利尿作用
- 作用温和持久
- 排出 Na+、Cl-、K+、Mg2+ 增多(注意,没有 Ca2+)
- 促进 Ca2+ 的重吸收(可导致低钙血症)
- 排出 HCO3- 增多
- 减少尿酸排出(痛风)
- 抗利尿作用
- 减轻尿崩症患者的尿量及口渴症状
- 因排 Na+,使血浆渗透压降低而减轻渴感,减少摄水量
- 降压作用
- 各种原因的水肿
- 轻、中度心性水肿的首选
- 轻型肾性水肿效果较好,但肾功能不全者(肾衰)慎用(肾血流量减少)
- 肝性水肿与螺内酯合用效果较好
- 注意:易致高血氨(H+ 分泌减少)
- 低血钾
- 可加重肝昏迷
- 高血压
- 轻度尿崩症
- 电解质紊乱
- 三升
- 升糖、升脂、升尿酸
- 痛风,糖尿病,高脂血症患者慎用
- 其他
- 偶致过敏性皮疹、皮炎(包括光敏性皮炎)
- 粒细胞及血小板减少等
- 严重的可见溶血性贫血、坏死性胰腺炎等
- 利尿作用较氢氯噻嗪强,但丢 K+ 作用弱
- 在远小于利尿剂量时就出现明显的降压作用,故不能用利尿作用来解释降压作用
- 相对安全、不良反应较少;
- 对磺胺过敏者 、严重肝肾功能不全者禁用。
- 竞争抑制醛固酮受体,抑制 “K+ - Na+” 交换
- 醛固酮:保钠排钾
- 螺内酯:排钠保钾
- 起效慢(1 天显效)
- 维持久(3~4 天达高峰,停药后维持 5~6天)
- 药效弱(最弱的利尿药,抑制 2%的钠重吸收)
- 保钾排钠
- 利尿强度与体内醛固酮水平有关
- 主要用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿
- 与噻嗪类利尿药合用可达到增加尿量和保钾效果
- 对切除肾上腺的动物无利尿作用
- 久用易致高血钾:肾功能不良时更易发生,严重肾功能不全和高血钾患者禁用
- 性激素样作用:女性面部多毛、男性乳房发育。
- 与螺内酯相比
- 作用部位相同:远曲小管和集合管
- 强度类似:弱效
- 机制不同:抑制 Na+ 通道
- 利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出;
- 严重水肿肾衰竭,宜选速尿来救急;
- 中效双克常用到,心性水肿效果好,
- 留钾利尿弱效差,各型水肿伍用它;
- 强中谨防‘四一症’,弱效注意钾过剩。
- “四一症”
- 强效利尿药的“四低一高症”:低血容量、低血钾、低血钠、低血氯、高尿酸血症
- 中效利尿药的“四高一低症”:高血氨、高血糖、高尿素氮血症、高尿酸血症、低血钾
- 呋塞米:治高血钙
- 氢氯噻嗪:致高血钙,也可治高尿钙
- 脱水作用:静脉注射后,使组织间液向血浆转移而产生组织脱水作用——可降低颅内压和眼内压
- 增加肾血流量:组织脱水作用使血容量增加,肾小球滤过率增加——治疗肾衰
- 利尿作用:增加肾小管腔渗透压,减少水重吸收而产生渗透性利尿作用——防止肾小管萎缩坏死
- 少见
- 由于可增加循环血量而加重心脏负荷,心功能不全者禁用
- 活动性颅内出血者禁用