- 天然:红霉素
- 半合成:克拉霉素、罗红霉素、地红霉素
- 天然:麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素
- 半合成:罗他霉素、交沙霉素
- 红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素
- 主要用于:治疗对 β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染
- 罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素
- 增强抗菌活性及抗生素后效应
- 减少不良反应、延长 t1/2 、对酸稳定
- 作用于细菌 50S 核糖体亚单位:抑制细菌蛋白质合成。
- 吸收:碱性抗生素,不耐酸,口服多用肠溶片或酯化产物(如:依托红霉素,琥乙红霉素)
- 分布:广泛分布于各种组织和体液中,血中药物浓度低
- 肝脏代谢,胆汁排泄,胆汁中浓度高,可有肝肠循环
- 对胃酸稳定,口服生物利用度高
- 血浆 t1/2 长
- 经胆汁和肾脏排泄
- 与青霉素相比, 相似而略广 ,为抑菌药
- 相似
- G+球菌:溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌
- G+杆菌:白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌
- G·球菌:脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌
- 螺旋体:苍白密螺旋体、钩端螺旋体
- 略广
- 四体(衣原体、支原体、立克次体、螺旋体)、军团菌、弯曲菌、弓形虫
- 白衣空军百支曲,青败红战是首选
- 主要用于治疗 耐青霉素 或对 青霉素过敏者 的金葡菌感染
- 在下列治疗中红霉素列为首选
- 军 团病、白 喉带菌者、百 日咳、支 原体肺炎、沙眼 衣 原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空 肠弯 曲 杆菌所致败血症或肠炎
- 可用于妊娠期、婴儿、新生儿,是妊娠期治疗 泌尿生殖系统衣原体感染的一线药
- 胃肠道反应:最常见,口服或静脉给药均可引起
- 肝损害
- 酯化物(依托红霉素、琥乙红霉素)发生率高(40%)
- 肝功能不良、胆道梗阻禁用!
- 耳毒性(肾功能不良者发生多)
- 其它
- 心脏毒性(静滴速度过快,特殊致死反应)
- 静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎
- 大环内酯红霉素,碱性环境增效果;
- 青红合用不对路,盐析现象须记住,
- 林红竞争结合点,四红合用增肝毒。
- 与红霉素相比,有强有弱
- 对革兰阳性菌和厌氧菌的作用与红霉素相仿
- 对流感嗜血杆菌的作用较红霉素弱
- 对嗜肺支原体、衣原体、军团菌的作用略强于红霉素
- 适用于敏感菌导致的上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染
- 也用于支原体、衣原体或不明原因导致的非淋球菌性尿道宫颈炎的治疗
- 不良反应发生率低,少数患者出现肝功能异常
- 抗菌活性为大环内酯类中 最强者
- 对需氧 G+ 球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗菌活性 最强
- 口服易吸收 ,组织分布广,但首过消除明显(55%)
- 在组织中浓度明显高于血浆浓度,尤其是肺和扁桃体
- 临床应用
- 主要用于敏感菌……
- 防治幽门螺杆菌感染,治疗消化性溃疡 (克林沙星也可治疗)
- 不良反应少,耐受性好
- 半合成抗生素,抗菌谱 最广
- 对肺炎支原体的作用是大环内酯类中 最强
- 对金葡菌、肺炎球菌、链球菌属抗菌活性较红霉素略差
- 具有明显的抗生素后效应
- 组织穿透力强,t1/2 长
- 用于敏感菌所致的....较严重的沙眼衣原体、脲原体引起感染和单纯淋病的治疗;
- 红霉阿奇和麦迪,大环内酯亲兄弟
- 革兰阳菌革阴球,呼吸感染为首选
- 林可霉素
- 克林霉素(氯洁霉素)
- 林可霉素的半合成抗生素,比林可霉素口服吸收好,毒性小,抗菌作用强,已取代林可霉素。
- 抗厌氧菌效果好
- 对 G+ 菌,G- 厌氧菌均有效,对 G- 需氧菌无效;
- 人型支原体、沙眼衣原体对两药敏感
- 口服吸收好,广泛分布于组织和体液
- 不易透过血脑屏障
- 骨组织中浓度高
- 抗厌氧
- 主要用于厌氧菌及金葡菌等革兰阳性菌感染
- 金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎;
- 厌氧菌感染引起的口腔、腹腔、盆腔感染(合用氨基糖苷类效果好);
- 外用治疗 G+ 菌引起的化脓性感染。
- 林可克林出同门,抗菌族谱类红霉。
- 优势针对厌氧菌,呼吸胆道有感染,口腔妇科骨髓炎。
- 牢固地结合到细胞壁前体肽聚糖五肽末端
- 阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成
- 抑制细胞壁形成,速效杀菌剂
- 对 G+ 菌,特别是 G+ 球菌杀菌作用强大;
- 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌(MRSE),有强大的杀菌作用;
- 去甲万古霉素,是抗脆弱拟杆菌作用最强的抗生素;
- 一般不作为一线药应用;
- 仅用于严重耐药的G+菌感染,特别是 MRSA 和 MRSE 感染和耐青霉素的肺炎链球菌感染;
- 对青霉素联合氨基糖苷类治疗失败的肠球菌、链球菌心内膜炎有效;
- 口服治疗难辨性梭菌性伪膜性结肠炎,替考拉宁疗效最好
- 口服不易吸收、肌肉注射引起疼痛与组织坏死
- 药物主要分布在各种体液中,可进入骨组织,脑膜炎时可进入脑脊液。
- 耳毒性、肾毒性
- “红人综合症”
- 快速静滴万古霉素时,出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速、低血压等特征性症状
- 过敏反应
- 禁止与碱性溶液配伍,禁止与重金属接触