- 一类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，能够引起镇静和近似生理性睡眠的药物
- 分为三类
- 作用特点：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、肌松
- 临床应用：焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、电线持续状态、麻醉前给药、骨骼肌痉挛
- 作用特点：催眠作用强
- 临床应用：焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、顽固性神经衰弱
- 作用特点：催眠、抗惊厥强
- 临床应用：失眠、肌肉阵挛性癫痫
- 作用特点：抗焦虑作用强
- 临床应用：焦虑症、麻醉前给药
- 作用特点：抗焦虑强
- 临床应用：焦虑症（顽固性、间歇性）
- 作用特点：抗焦虑作用强、催眠
- 临床应用：失眠（焦虑性失眠）
- 口服吸收快而完全 ，其中三唑仑吸收最快；
- Tmax 约 1 小时：该类药物主要经肝药酶代谢，多数药物可转化成去甲地西泮，最后转为奥沙西泮，其活性与母体相似所以 t1/2 延长
- 连续应用长效药物，要防止药物及代谢物在体内蓄积
- BZ 代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合为无活性产物，由肾排出
- 抗焦虑
- 镇静、催眠
- 抗惊厥、抗癫痫
- 中枢性肌松作用
- 死亡
- 注意：以上药理作用从上到下，剂量依次加大
- 作用：在低于镇静剂量时就显著改善症状
- 用途：各种焦虑症
- 治疗指数高，安全范围大，对呼吸影响小；
- 缩短睡眠诱导时间，延长持续时间，减少夜惊夜游症；
- 对 REM（快动眼睡眠时相，与教材的 FWS 含义相同）影响小，停药后出现反跳性 FWS 延长较巴比妥轻，依赖性、戒断症状较巴比妥类药物轻；
- 各种失眠；
- 麻醉前给药和心脏电击复律或内镜检查前给药
- 用于破伤风、子痫、小儿高热所致惊厥
- 地西泮静脉注射首选用于癫痫持续状态
- 大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤等引起的 肌僵直 ；
- 缓解关节病变、腰肌劳损等所致 肌肉疼 。
- 激动 GABAA 受体（γ-氨基丁酸受体）促进 GABA 与 GABA 受体结合，增加 CI- 通道开放的频率，而呈现中枢抑制效应。
- 治疗量常见不良反应为嗜睡、头晕、乏力，影响技巧性操作和驾驶安全；
- 大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力
- 静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，故宜缓慢静脉注射
- 酒精与镇静催眠药合用可能危及生命
- 长效类：苯巴比妥（鲁米那）
- 中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥
- 短效类：司可巴比妥
- 超短效：硫喷妥钠
- 缩短 REMS，改变正常睡眠模式，引起非生理性睡眠
- 长期用药易产生依赖性，停药后 REMS “反跳”性显著延长，出现多梦等睡眠障碍
- 不良反应多，安全性低，已不作为镇静催眠药常规使用
- 用于各种惊厥、破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等
- 激动 GABAA 受体
- 与苯二氮䓬类作用于同一受体的不同位点
- “宿醉现象”：服用巴比妥后翌日出现头晕、乏力、困倦、恶心等
- 因为：巴比妥类药物是肝药酶诱导剂
- 所以
- 长期应用巴比妥类药物特别是苯巴比妥，可使肝脏药物代谢酶活性增高，加速巴比妥类药物代谢，可产生耐受性。
- 也可加速洋地黄毒苷、苯妥英钠、口服抗凝血药、三环类抗抑郁药及甾体类激素等的代谢，导致药效减弱
- 一次误服用 10 倍催眠量
- 静脉给药时，用量过大或注射过快
- 深度昏迷、瞳孔散大、血压下降、体温降低、呼吸抑制、呼吸循环衰竭
- 消化道：KMnO4 洗胃；Na2SO4 导泻
- 肾脏：NaHCO3 或乳酸钠碱化尿液
- 强迫利尿：饮水、输液、利尿药
- 血液：透析
- 维持呼吸及循环功能：人工呼吸、输液、保温、使用升压药
- 该药易从消化道吸收，常用 10% 口服液
- 对胃肠道有刺激性，消化性溃疡患者禁用
- 直肠给药吸收迅速，可减少刺激反应
- 应用于
- 能延长慢波睡眠时相，对 FWS 时相无明显作用；
- 缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量
- 无日间困倦、依赖轻、耐受轻、更安全
- 目前推荐为治疗失眠的一线药物
- 镇静催眠巴比妥，苯二氮䓬首安定；
- 抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮。
- 剂量不同效有异，过量中毒快抢救，
- 洗胃补液又给氧，碱化尿液促排泄。
- 特效解毒氟马尼，特异位点拮抗剂。