- 口服强效雌激素药:炔雌醇
- 口服长效雌激素药:炔雌醚
- 极性低、吸收慢、一次注射可维持数周的:戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇
- 合成的类固醇类雌激素还有:尼尔雌醇、己烯雌酚、己烷雌酚
- 人工合成的组织特异性甾体激素:替勃龙
- 促进女性第二性征的发育和性器官的成熟;
- 参与月经周期形成;
- 提高子宫平滑肌对催产素的敏感性
- 小剂量雌激素:促进乳腺生长发育的作用
- 大剂量雌激素:抑制催乳素作用,抑制促性腺激素作用(抑制排卵)以及对抗雄激素的作用
- 有促进水钠猪留
- 骨钙沉积
- 弱的同化代谢
- 提高血清甘油三酯和高密度脂蛋白,降低低密度脂蛋白水平
- 降低糖耐量等作用。
- 小剂量:补充机体激素不足
- 卵巢发育不全或功能低下
- 绝经期综合征
- 老年性骨质疏松
- 大剂量:反馈抑制垂体分泌促性腺激素、催乳素
- 避孕(抑制排卵)
- 乳胀(回奶)
- 乳癌(用于绝经后 5 年以上晚期乳腺癌)
- 竞争乳腺细胞雌激素受体,用于雌激素依赖的肿瘤
- 如:晚期乳癌、晚期子宫内膜癌
- 机制:竞争垂体前叶雌激素受体,阻止负反馈调制,促进 GnRH 和促性腺激素分泌
- 作用:诱发排卵
- 应用:用于不孕、闭经和功能性子宫出血
- XX 孕:甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮
- XX 诺 XX:炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇
- 己酸羟孕酮
- 生殖系统:主要为助孕、安胎作用
- 乳腺:促进腺泡生长,为哺乳做准备
- 神经内分泌:大剂量孕激素抑制排卵
- 影响体温调节中枢:排卵后体温升高
- 对呼吸:增加每分通气量
- 对代谢的影响:为肝药酶诱导剂,可加速药物代谢
- 单独或与雌激素合用于避孕
- 与雌激素合用于绝经期后替代治疗
- 先兆性及习惯性流产
- 功能性子宫出血
- 闭经的诊断与治疗
- 原发性痛经
- 子宫内膜异位症
- 良性前列腺肥大和前列腺癌等癌症
- 转移性子宫内膜癌、乳腺癌
- 睾酮衍生物
- 同化激素
- 苯丙酸诺龙、美雄酮、司坦唑酮
- 同化激素的雄激素样作用弱,而同化作用强
- 促进肌肉发育,增加食欲,带来舒适感
- “运动员禁用”
- 用于慢性衰弱和消耗性疾病患者
- 可纠正糖皮质激素引起的负氮平衡
- 功能性子宫出血
- 绝经期综合征及子宫肌瘤
- 迁移性乳腺癌和卵巢癌
- 口服剂、注射剂、缓释剂、贴剂
- 最常用的是:短效口服复方甾体避孕药
- 抑制排卵(主要机制)
- 改变宫颈黏液性质
- 改变子宫内膜结构,使之不利于受精卵着床
- 改变输卵管功能
- 可有类早孕反应
- 突破性出血
- 经量减少
- 凝血功能加强
- 吸烟者可能增加血栓栓塞性疾病发生率
- 少数人可产生面部黄褐斑等