第三十三章：抗组胺药

一、概述

一）组胺受体

组胺 + H₁ 受体 = 过敏反应
组胺 + H₂ 受体 = 增加胃酸分泌

二）H₁ 效应（过敏反应）

扩张皮肤黏膜毛细血管→红、荨麻疹；
增加毛细血管通透性→水肿、瘙痒；
收缩支气管平滑肌→支气管哮喘；
胃肠平滑肌→过敏性腹痛；
中枢神经系统→兴奋、促进学习记忆；
心脏→兴奋；
血管→扩张。

二、H₁ 受体阻断剂

一）药理作用

阻断外周组胺 H₁ 受体：抗皮肤黏膜过敏症
阻断中枢组胺 H₁ 受体：镇静催眠
中枢抗胆碱作用：镇吐、抗晕动病
外周抗胆碱作用：不良反应

二）临床应用

变态反应性疾病

皮肤型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿）
昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。

晕动症及呕吐

苯海拉明、异丙嗪、氯苯丁嗪、美克洛嗪。

镇静、催眠

苯海拉明、异丙嗪。

三）不良反应

中枢抑制作用（镇静，嗜睡）
- 如：苯海拉明，异丙嗪最明显；
抗胆碱作用
- 如：视物模糊、便秘、尿潴留、消化道症状；
诱发心脏毒性
- 如：特非那定、阿司咪唑（息斯敏）。

四）常用药物及其特点

代数	药物	阻断 H₁-R	镇静催眠	抗晕止吐	抗胆碱
第一代	苯海拉明	++	+++	++	+++
第一代	异丙嗪（非那根）	+++	+++	++	+++
第一代	氯苯那敏（扑尔敏）	+++	+	+	++
第一代	赛庚啶	+++	++	+	++
第二代	吡咯醇胺	++++（哮喘有效）
第二代	阿司米唑（息斯敏）	+++
第二代	美克洛嗪		+	+++	+
第二代	西替利嗪	中枢抑制	作用轻，	12岁以下	不宜使用
第二代	氯雷他定	长效外周 H₁ 受体阻断药，	无镇静作用

三、记忆口诀

一）抗过敏药

H₁ 受体阻断药，苯海拉明是代表；
皮肤黏膜过敏症，选用此药可纠正；
治疗失眠和止吐，作用较强正对路；
不良反应比较少，口干嗜睡常见到。

二）有抗胆碱作用的药

抗精抗抑抗过敏，类同阿托抗胆碱；
尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼。